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增溶与促渗剂

磺丁基倍他环糊精钠

磺丁基倍他环糊精钠(Sodium Sulfobutylether-β-Cyclodextrin,简称 SBE-β-CD),商品名常为 Captisol®(由 L...
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产品介绍

磺丁基倍他环糊精钠(Sodium Sulfobutylether-β-Cyclodextrin,简称 SBE-β-CD),商品名常为 Captisol®(由 Ligand Pharmaceuticals 开发),是由天然 β-环糊精(β-CD)在碱性条件下与 1,4-丁烷磺内酯 发生醚化反应制得的一种阴离子型、高水溶性环糊精衍生物。

其分子结构保留了 β-CD 的 7 葡萄糖单元环状空腔(内径约 0.6–0.8 nm),并在部分羟基上引入带负电的 磺丁基醚(–O–(CH₂)₄–SO₃⁻Na⁺)取代基。这种改性显著提升了水溶性(>70 g/100 mL)、降低了肾毒性,并赋予其优异的包合能力、化学稳定性及生物相容性。SBE-β-CD 是目前唯一被 FDA 批准可用于静脉注射的环糊精类辅料之一,已成功应用于多个上市药物(如抗真菌药 Vfend®、抗病毒药 Tracleer®、镇静剂 Geodon®),成为高端注射剂、口服液及兽药制剂开发的关键赋能辅料。


规格:10kg/袋


核心功能与主要用途 

1. 高效增溶,提升生物利用度 通过疏水空腔包合难溶性药物(如伊维菌素、酮康唑、紫杉醇、多肽),显著提高其水溶性(可达数百倍); 在兽药注射液、口服液、浇泼剂中实现高浓度载药,减少有机溶媒(如丙二醇、吐温80)用量,降低刺激性。 

2. 卓越稳定性保护 抑制药物光解、氧化、水解及聚合; 保护蛋白、多肽、疫苗等生物大分子维持活性构象; 延长制剂货架期,尤其适用于热敏或光敏药物。  

3. 掩味与降低局部刺激 包合苦味、异味分子,改善动物适口性; 减少药物对胃肠道、皮肤或血管的刺激(如 NSAIDs、抗寄生虫药)。  

4. 注射剂首选环糊精 无肾毒性(不形成结晶),溶血性极低; 已用于多个 FDA/EMA 批准的静脉、肌肉、皮下注射剂; 最大维持剂量:320 mg/kg/day(人用),兽用可参考调整。

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